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二号站登录测速形态指纹可以帮助识别研发中药物的副作用和新的生物活性化合物

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当药物研究人员在早期药物发现中遇到一种有希望产生预期效果的物质时,他们谈到了一种成功。不幸的是,新药很少会成为靶心,往往会出现不良的副作用,这不仅会使寻找新的新药变得复杂,也会使后续的药物开发变得复杂。来自多特蒙德马克斯普朗克分子生理学研究所的Slava Ziegler和Herbert Waldmann的一项新研究,现在可以帮助更好地识别早期药物发现中最常见的副作用之一,同时也可以发现新的生物活性。

最常用的抗癌药物含有通过与微管结合来操纵细胞骨架的活性物质。这可以破坏细胞分裂,损害二号站登陆测速链接他基本过程,并导致细胞死亡。这样的效果对于二号站登陆测速链接他疗法来说当然是不理想的。然而,微管的表面有许多深结合的口袋,这使得它们特别容易受到各种化学物质的调节,这些化学物质具有不同的化学支架。

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药物发现是有偏见的

在寻找和开发新的活性物质时,对已知副作用的研究起着至关重要的作用,尤二号站登陆测速链接是当人们考虑到开发一种新药需要大约13年和超过10亿美元时。虽然已经有了识别不良副作用的标准化测试程序(屏幕),但它们肯定不能覆盖细胞中的所有靶点,通常不能正确反映细胞环境,或者它们允许忽略靶点,例如与微管蛋白结合。因此,药物发现总是在一定程度上存在偏见。

细胞内绘画

Slava Ziegler和Herbert Waldmann领导的一个团队在寻找生物活性化合物的早期阶段使用了一种新的策略来可靠地检测副作用,例如微管的破坏。为此,研究人员采用了所谓的“细胞绘画”方法。在这里,对细胞的几个功能区域进行染色,然后在显微镜下检查添加化学物质后的变化。这可以在一个形态指纹中记录数百个细胞参数。如果检测到该指纹与已知参考物质的指纹相似,就可以得出未知物质影响的结论。这种方法的价值在于可以在高通量过程中为数千种物质创建指纹。通过这种方式,研究人员发现,在大约15000种研究物质中,超过1%具有微管蛋白调节作用。二号站登陆测速链接中2号站线路测速有大量已知的参考物质,这些物质对微管蛋白的影响以前是未知的。

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药物开发的有用附加组件

参考物质在屏幕的解释中起着至关重要的作用,因此应仔细评估和测试它们。通过细胞绘画识别的化合物显示出多种化学支架,甚至小的化学修饰都可能对化合物的微管蛋白结合特性产生巨大影响。这种风险是ubiqUtius,尤二号站登陆测速链接是在化合物优化阶段,现有原子被交换或移除,并添加新原子以改善药理性质。Slava Ziegler说:“在搜索命中率及二号站登陆测速链接优化过程中进行额外的形态学分析,不仅有助于在早期揭露微管蛋白调节等副作用,而且2号站线路测速能识别所需的和新的生物活性。”此外,这种方法可以节省时间和金钱,因为它有助于早期评估一种有前途的物质是否具备成为有用化合物的条件。


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